Vítejte na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
Přihlásit se nebo Registrovat Domů  ·  Prof. Patočka  ·  Student ART  ·  Student RA  ·  Student KRT  ·  Doktorand  ·  Fórum  

  Moduly
· Domů
· Archív článků
· Doporučit nás
· Články na internetu
· Fotogalerie
· Poslat článek
· Průzkumy
· Připomínky
· Soubory
· Soukromé zprávy
· Statistiky
· Témata
· Top 10
· Váš účet
· Verze pro PDA
· Vyhledávání

  Skupiny uživatelů
· Prof. Patočka
· Student ART
· Student RA
· Student KRT
· Doktorand

  Kdo je online
V tuto chvíli je 4454 návštěvník(ů) a 0 uživatel(ů) online.

Jste anonymní uživatel. Můžete se zdarma zaregistrovat zde


  Články vlastní: Rivaroxaban: skandální molekula?
Publikováno: Úterý, 11.10. 2016 - 13:11:46 Od: Prof. Patocka
prof Patočka

Rivaroxaban: skandální molekula?

Jiří Patočka

    Rivaroxaban je antikoagulačně účinný lék, přímý selektivní inhibitor koagulačního faktoru Xa. Blokádou faktoru Xa se zpomalí koagulační děj v celé koagulační kaskádě, neboť vzniká méně trombinu. Rivaroxaban je prvým představitelem nové lékové skupiny přímých reverzibilních inhibitorů aktivovaného X. faktoru, tzv. xabanů. Blokáda faktoru Xa je důležitá, jedná se o poslední krok aktivace trombinu (Laux et al., 2007). Jeho nespornou výhodou je, že není zcela eliminován biologický efekt trombinu potřebný k aktivaci trombomodulinu a k zajištění aktivity antikoagulačně působících proteinů C a S. Výhodou rivaroxabanu je také možnost perorálního podávání (Mueck et al., 2008). Lék uvedený na trh pod názvem Xalerto (Bayer) však přinesl řadu problémů a stále se vedou spory o to, zda více škodí či více pomáhá.




     Brzy po jeho uvedení do praxe se u některých pacientů začaly objevovat vážné vedlejší účinky. Závažné jsou zejména případy nitrolebního krvácení, které mohou končit fatálně (Beynon  et al., 2015; Stöllberger et al., 2015). Média hovoří o Xaletro jako o „smrtící pilulce“. Pokud uvěříme zveřejněným statistikám, vážné problémy při podávání tohoto antikoagulancia postihlo do roku 2013 celkem 968 pacientů z nichž 72 zemřelo (Overbeck, 2013). V této souvislosti se o rivaroxabanu hovoří jako o skandální molekule.
     Nicméně je nutno si uvědomit, že antikoagulační léčba je vždy riziková a u rivaroxabanu, stejně jako u všech dalších antitrombotik, je nutno počítat s rizikem krvácení. Na základě provedených studií se lékaři domnívají, že riziko rivaroxabanu není vyšší než u ostatních léčiv používaných na „ředění krve“ (Chatterjee  et al., 2013; Levitan et al., 2014; Russmann et al., 2014; Abraham et al., 2015; Chen et al., 2016). Lék však není vhodný pro každého. Rivaroxaban je kontraindikován při výskytu krvácení či při jeho významném riziku, při přecitlivělosti na účinnou látku či na pomocné látky a při riziku nedostatečné bioeliminace léčiva, nebo při těžkém jaterním selhání. Vzhledem k tomu, že rivaroxaban přechází placentou a dostává se i do mateřského mléka, je jeho podání v graviditě a při laktaci přísně kontraindikováno (Hoeltzenbein et al., 2016; Myers et al., 2016; Wiesen et al., 2016).

Literatura
Abraham NS, Singh S, Alexander GC, Heien H, Haas LR, Crown W, Shah ND. Comparative risk of gastrointestinal bleeding with dabigatran, rivaroxaban, and warfarin: population based cohort study. BMJ. 2015; 350: h1857.
Beynon C, Potzy A, Sakowitz OW, Unterberg AW. Rivaroxaban and intracranial haemorrhage after mild traumatic brain injury: A dangerous combination? Clin Neurol Neurosurg. 2015; 136: 73-78.
Hoeltzenbein M, Beck E, Meixner K, Schaefer C, Kreutz R. Pregnancy outcome after exposure to the novel oral anticoagulant rivaroxaban in women at suspected  risk for thromboembolic events: a case series from the German Embryotox Pharmacovigilance Centre. Clin Res Cardiol. 2016; 105(2): 117-126.
Chan YH, Kuo CT, Yeh YH, Chang SH, Wu LS, Lee HF, Tu HT, See LC. Thromboembolic, Bleeding, and Mortality Risks of Rivaroxaban and Dabigatran in Asians With Nonvalvular Atrial Fibrillation. J Am Coll Cardiol. 2016; 68(13): 1389-1401.
Chatterjee S, Sharma A, Uchino K, Biondi-Zoccai G, Lichstein E, Mukherjee D. Rivaroxaban and risk of myocardial infarction: insights from a meta-analysis and  trial sequential analysis of randomized clinical trials. Coron Artery Dis. 2013; 24(8): 628-635.
Laux V, Perzborn E, Kubitza D, et al. Preclinical and clinical characteristics of rivaroxaban: a novel, oral, direct factor Xa inhibitor. Semin Thromb Hemost 2007; 33: 512–523.
Levitan B, Yuan Z, Turpie AG, Friedman RJ, Homering M, Berlin JA, Berkowitz SD, Weinstein RB, DiBattiste PM. Benefit-risk assessment of rivaroxaban versus enoxaparin for the prevention of venous thromboembolism after total hip or knee arthroplasty. Vasc Health Risk Manag. 2014; 10: 157-167.
Mueck W, Eriksson BI, Bauer KA, et al. Population pharmacokinetics and pharmacodynamics of rivaroxaban – an oral, direct factor Xa inhibitor in patients undergoing major orthopaedic surgery. Clin Pharmacokinet 2008; 47: 203–216.
Myers B, Neal R, Myers O, Ruparelia M. Unplanned pregnancy on a direct oral anticoagulant (Rivaroxaban): A warning. Obstet Med. 2016; 9(1): 40-42.
Overbeck P. Nicht mehr als ein Verdacht. Ärzte Zeitung online, 10.09.2013. http://www.remedia.cz/Okruhy-temat/Angiologie/Rivaroxaban-nove-antitrombotikum-na-trhu/8-S-GF.magarticle.aspx
Russmann S, Niedrig DF, Budmiger M, Schmidt C, Stieger B, Hürlimann S, Kullak-Ublick GA. Rivaroxaban postmarketing risk of liver injury. J Hepatol. 2014; 61(2): 293-300.
Stöllberger C, Bastovansky A, Finsterer J. Fatal intracerebral bleeding under  rivaroxaban. Int J Cardiol. 2015; 201: 110-112.
Wiesen MH, Blaich C, Müller C, Streichert T, Pfister R, Michels G. The Direct  Factor Xa Inhibitor Rivaroxaban Passes Into Human Breast Milk. Chest. 2016; 150(1): e1-4.

 
 
  Přihlásit se
Přezdívka

Heslo

Ještě nemáte svůj účet? Můžete si jej vytvořit zde. Jako registrovaný uživatel získáte řadu výhod. Budete moct upravit vzhled tohoto webu, nastavit zobrazení komentářů, posílat komentáře, posílat zprávy ostatním uživatelům a řadu dalších.

  Související odkazy
· Více o tématu prof Patočka
· Další články od autora Prof. Patocka


Nejčtenější článek na téma prof Patočka:
Kyselina fytová a naše zdraví


  Hodnocení článku
Průměrné hodnocení: 5
Účastníků: 16

Výborný

Zvolte počet hvězdiček:

Výborný
Velmi dobré
Dobré
Povedený
Špatné


  Možnosti

 Vytisknout článek Vytisknout článek

 Poslat článek Poslat článek

Související témata

prof Patočka





Odebírat naše zprávy můžete pomocí souboru backend.php nebo ultramode.txt.
Powered by Copyright © UNITED-NUKE, modified by Prof. Patočka. Všechna práva vyhrazena.
Čas potřebný ke zpracování stránky: 0.05 sekund

Hosting: SpeedWeb.cz

Administrace