Fantasmidin, nový jedovatý alkaloid žáby Epipedobates tricolor
Publikováno: Neděle, 03.03. 2013 - 13:16:52
Téma: prof Patočka


Fantasmidin, nový jedovatý alkaloid žáby Epipedobates tricolor

Jiří Patočka

     Když byl v roce 1992 nalezen a popsán epibatidin, toxin ekvádorské žáby Epipedobates tricolor (pralesnička tříbarvá, syn. Epipedobates anthonyi), vzbudila tato látka velkou pozornost mezi chemiky, farmakology a lékaři (Patočka et al., 2000). Epibatidin je blízce příbuzný nikotinu a podobně jako tento rostlinný alkaloid, také živočišný alkaloid epibatidin se váže na acetylcholinové receptory nikotinového typu. Epibatidin je velmi silným a specifickým agonistou centrálních nikotinových receptorů s nejvyšší afinitou k receptorům složeným z podjednotek 7-alfa, které mají vztah ke kognitivním funkcím mozku, zejména učení a paměti. To byl podnět ke studiu epibatidinu a jemu podobných molekul jako možných kognitiv, látek využitelných v terapii neurodegenerativních onemocnění spojených s narušením kognice (Patočka et al., 2001a, 2001b).



     Nedávno byl ze stejného zdroje izolován další zajímavý alkaloid nazvaný fantasmidin (phantasmidine) (Fitch et al., 2010), tvořený velmi rigidní tetracyklickou molekulou. Z omezeného množství materiálu, který byl získán z biologického zdroje, bylo zjištěno, že fantasmidin se podobně jako epibatidin váže na nikotinové receptory, ale s nejvyšší afinitou k receptorům obsahujícím 4-beta podjednotky (Fitch et al., 2010). Poté, co byla vypracována metoda syntetické přípravy fantasmidinu, otevírá se cesta ke studiu jeho dalších farmakologických a obecně biologických účinků (Zhou a Snider, 2011).

Literatura
Fitch RW, Spande TF, Garraffo HM, Yeh HJ, Daly JW. Phantasmidine: an epibatidine congener from the ecuadorian poison frog Epipedobates anthonyi. J Nat Prod. 2010; 73(3): 331-337.
Patočka J, Fusek J, Vázquez MV. Epibatidin - model pro nová kognitiva. Psychiatrie 2001a, 5(2): 99-100.
Patočka J, Schwanhaeuser KW, Marini Palomeque MV. Epibatidine and analogs – new trends in the development of cognitive enhancers and strong analgetics. Voj Zdrav Listy 2001b; 70(1): 33-38.
Patočka J, Ardila MC, Vázquez MV. Jedy žab čeledi Dendrobatidae – inspirace pro bioorganickou chemii. Chem Listy 2000; 94(4): 230-233.
Zhou Q, Snider BB. Synthesis of phantasmidine. Org Lett. 2011; 13(3): 526-529.







Tento článek si můžete přečíst na webu Toxicology - Prof. RNDr. Jiří Patočka, DrSc
http://toxicology.cz

Tento článek najdete na adrese:
http://toxicology.cz/modules.php?name=News&file=article&sid=551