Prvopočátek užívání koky sahá až tři tisíce let před Kristem do říše Inků, kteří žvýkali listy tohoto keře. Inkové uctívali koku jako posvátnou rostlinu a věřili, že je sídlem Mamy Cocy, svůdné ženy, která jim může přinést požehnání. Byla pro ně darem bohů, který jim dodával sílu, utišoval hlad a povzbuzoval činnost srdce a dechu. Díky tomu se tak mohli lépe vyrovnat s těžkým životem v horských oblastech And a místním řídkým vzduchem. Jedna indiánská pověst říká, že to byl Manco Kapak, syn boha slunce, kdo dal Inkům jako první tuto bájnou rostlinu. Dlouho zažitou pověrou bylo i využívání opojného stavu ke spojení s duchy během náboženských rituálů. Toto tabu bylo porušeno v roce 1532, kdy španělští vojáci obsadili dnešní oblast Peru a Bolívie. Místním indiánským otrokům ve španělských stříbrných dolech byly listy koky podávány, neboť je pak bylo snadnější ovládat a vykořisťovat.

     Píše se rok 1859 a moderní nástup vědy pomohl německému chemikovi Albertu Niemannemovi poprvé izolovat účinnou látku kokain z výtažků listů rostliny. Netrvalo dlouho a hned tři roky na to byla zahájena komerční výroba firmou Merck v německém městě Darmstadt. Teprve až po roce 1880 začal nabývat kokain na popularitě v lékařství. V té době je nejvíce spjaté s kokainem jméno rakouského psychoanalytika Sigmunda Freuda. Ten sám drogu hojně užíval a byl prvním, kdo látku propagoval jako nápoj k léčbě deprese a sexuální impotence. V roce 1884 Freud uveřejnil článek nazvaný Über Coca (O rostlině koka), který velebil přínos kokainu a nazýval ho kouzelnou drogou. Na jeho objektivnost ale nemůžeme brát zřetel, neboť sám Freud byl na droze závislý. Ačkoli si uvědomoval, že kokain vede k tělesné a morální dekadenci, přesto jej doporučoval svým blízkým přátelům. Věřil také, že toxická dávka kokainu pro člověka je velmi vysoká a nezdá se, že by existovala dávka smrtelná. Navzdory tomuto přesvědčení jeden z Freudových pacientů na vysokou dávku drogy, kterou mu Freud předepsal, zemřel. V roce 1886 popularita drogy narostla ještě více poté, co John Pemberton zahrnul kokové listy do receptu svého nového nealkoholického nápoje nazvaného Coca-Cola. Díky euforickým a energickým účinkům byl nápoj na přelomu století velice oblíbený. Od padesátých let 19. století až do počátku století dvacátého byly nápoje a vína obsahující opium a kokain, užívány členy všech společenských tříd. Zázračné účinky kokainových nápojů propagovaly tak vážené osobnosti jako byl vynálezce Thomas Edison a herečka Sarah Bernhardtová. Kokain se stal hlavní drogou němého filmu a poselství vysílaná Hollywoodem ovlivnila tou dobou miliony lidí. Užívání kokainu ve společnosti narůstalo a nebezpečí spojená s touto drogou byla stále patrnější. Tlak veřejného mínění donutil v roce 1903 společnost Coca-Cola odstranit kokain ze složení oblíbeného nealkoholického nápoje.

     Nová móda šňupání kokainu se zrodila už v roce 1905 a během pěti let se nemocnice a lékařská literatura zmiňovaly o poškozeních nosní přepážky způsobených užíváním drogy. V roce 1912 zaznamenala vláda Spojených států amerických za jediný rok 5000 úmrtí spojených s užíváním kokainu a v roce 1922 byla droga oficiálně zakázána. V sedmdesátých letech se kokain opět stal oblíbenou drogou umělců,  zábavního průmyslu i podnikatelů. Velká poptávka po droze vyvolala vznik drogových kartelů a vybudování spletité sítě pro dovoz kokainu z Kolumbie do USA.

     Kokain byl, vzhledem ke své vysoké ceně, napřed znám jako droga zámožných gentlemanů a boháčů. Koncem osmdesátých let už ale tomu tak přestávalo být a tou
dobou byl již považován za nejnebezpečnější a nejnávykovější drogu Ameriky a byl spojován s chudobou, kriminalitou a smrtí. Počátkem devadesátých let už kolumbijské drogové kartely ročně produkovaly a expedovaly 500 až 800 tun kokainu, který vyvážely kromě USA i do Evropy a Asie. Velké kartely byly rozbity policejními zásahy v polovině devadesátých let, ale na jejich místo nastoupily menší skupiny. V Kolumbii je dnes známo přes 300 aktivních organizovaných skupin pašeráků drog, díky kterým se stal kokain v roce 2008 druhou nejvíce pašovanou drogou na světě.