U obratlovců (samozřejmě i člověka) dráždí kapsaicin a další podobné látky nervová zakončení, kde jsou tyto receptory přítomny. Citlivost vaniloidních receptorů na kapsaicin je obrovská, takže naše nocireceptory jsou schopny rozeznat kapsaicin již ve zcela nepatrných množstvích. Velká většina těchto nervových vláken vybavených TRPV1 receptory (transient receptor potential vanilloid 1), vede do mozkových oblastí, které vnímají především teplo, pálení, štiplavost a bolest. Proto je základní vlastností vnímání kapsaicinu pálení nejen v ústech, ale i na sliznici nosu či oka (využití v pepřových sprejích na osobní obranu) (Kearney et al., 2014).
      Uvádí se, že smrtelná dávka kapsaicinu je 0,56 miligramu na 1 kg živé hmotnosti při podání do žíly. Při požití je smrtelná dávka 190 miligramů na 1 kg živé hmotnosti (je tedy méně jedovatý než kofein, který má smrtelnou dávku pouze 15 mg/kg) (Monsereenusorn, 1983)
     Pokud bychom snědli potraviny s vysokým obsahem kapsaicinu, můžou způsobit kromě ukrutného pálení také dechové obtíže, nevolnost až zvracení.  V dnešní době má kapsaicin velké využití v medicíně jako prostředek ke snižování bolesti ve formě náplastí v 8 % koncentraci, mastí a tinktur (Kamchatnov et al., 2014; Trbovich a Yang, 2015). Kapsaicin zvyšuje přímo i průtok krve v žaludku a střevech a tímto omezuje růst Helicobacter pylori a aktivuje tvorbu ochranného hlenu v žaludku (regenerace při žaludečních vředech) (Mózsik , 2014). Dlouhodobé účinky nebo vysoké dávky však mohou trvale poškodit TRPV1 receptory a mitochondrie (nikdy by k tomuto nemělo dojít při běžném používání). U některých osob může mít kapsaicin (kromě zarudnutí pokožky či přechodných puchýřků) vliv na krevní tlak a srdeční rytmus. Lze využívat také jeho dalších farmakologických vlastností. Pomáhá vylučovat v mozku endogenní morfiny (endorfiny) a zlepšuje náladu pacientů. Dále působí jako přetrvávající lokální anestetikum při aplikaci před operací a pooperačně se při jeho použití rychleji hojí rány (Tache, 2012).