Abaecin – antimikrobiální peptid včely medonosné

Jiří Patočka, Jana Matějíčková

     Antimikrobiální peptidy (AMP) jsou krátké proteiny s antimikrobiální aktivitou. Velká část známých AMP pochází z hmyzu a počet a rozmanitost těchto molekul se u různých druhů značně liší. Hmyzí AMP představují potenciální zdroj alternativních antibiotik, které by řešily omezení současných antibiotik, jež bylo způsobeno vznikem a šířením patogenů rezistentních vůči více léčivům (Mylonakis, 2016). Abaecinje antimikrobiální peptid (AMP), který tvoří součást přirozené imunity včely medonosné (Apis mellifera) (Casteels et al., 1990). Spolu s apidaecinem, hymenoptaecinem a defensinem je důležitou součástí vrozené humorální imunity včel a má široké spektrum antibakteriální aktivity.

Včela medonosná (Apis mellifera). Foto: Ing. Jana Matějíčková

Heliomicin, obranný peptid motýla Heliothis virescens

Jiří Patočka, Radoslav Patočka, Jana Matějíčková

     Chloridea virescens, běžně známá jako Heliothis virescens, je můra z čeledi Noctuidae, která se vyskytuje ve východních a jihozápadních Spojených státech spolu s částmi Střední Ameriky a Jižní Ameriky (Pogue, 2013). Je hlavním škůdcem polních plodin včetně tabáku a bavlny. Můry se objevují od března do května, po nichž následuje čtyři až pět generací během léta a přezimování začíná od září do listopadu. Tento druh přezimuje ve stádiu kukly. Samičky kladou vajíčka na květy, plody a terminální výrůstky v množství 300 až 500 ks, z nichž se líhnou housenky, jejichž tělo nese četné trnité mikroostny. Mladé housenky jsou žlutavě zelené se světle hnědou hlavou; ve vyšších instarech se barva mění od zelené přes růžovou až po tmavočervenou. Housenka prodělává pět až šest instarů a poté se v půdě mění v lesklou kuklu červenohnědé barvy, která před vylíhnutím dospělce ztmaví. Od třetího až čtvrtého instaru bývají housenky částečně kanibalistické. Dospělí motýli jsou zbarveni hnědě až zelenavě. Přední křídla mají tři tmavé příčné pásy ohraničené bílými nebo krémovými okraji; zadní křídla jsou bílé s tmavým okrajem. Rozpětí křídel dospělých jedinců je kolem 28–35 mm. Samice bývají na povrchu tmavší než samci (Zilnik, 2020). Délka života motýla se pohybuje od 25 dnů při teplotě 20 °C do 15 dnů při teplotě 30 °C.

Prstnatec plamatý (Dactylorhiza maculata) a jeho bioaktivní látky

Martin Doucha, Jiří Patočka, Zdeňka Navrátilová

     Prstnatec plamatý (Dactylorhiza maculata (L.) Soó) je nápadná vytrvalá orchidej, která se vyskytuje především v mírných a subarktických oblastech Evropy a Asie. Roste zejména na vlhkých loukách, rašeliništích a v podmáčených lesích, kde vytváří krásně kvetoucí porosty. Typickým znakem druhu jsou nápadně skvrnité listy a klasovité květenství s růžovými až světle fialovými květy, zdobenými tmavšími skvrnami na pysku. Prstnatec plamatý má minimálně tři autotetraploidní linie: (1) jižní/západní ssp. maculata; (2) severní/východní ssp. maculata; a (3) středoevropský ssp. fuchsii. Dvě linie ssp. maculata, které pravděpodobně předcházejí poslednímu zalednění, tvoří kontaktní zónu s vysokou genetickou diverzitou ve střední Skandinávii. Mezilehlé plastidové haplotypy v kontaktní zóně naznačují rekombinaci. Střední Evropa mohla být zdrojovou oblastí pro postglaciální migraci jižní/západní linie ssp. maculata, stejně jako pro ssp. fuchsii. Severní/východní linie ssp. maculata mohla přežít poslední ledovou sezonu ve středním Rusku západně od Uralu. Tetraploidní linie ssp. fuchsii je k nerozeznání od diploidní ssp. fuchsii a pravděpodobně je postglaciálního původu (Ståhlberg & Hedren, 2010). 

Adventivní flóra spojená s dovozem surové bavlny v českých zemích a její význam pro lidovou medicínu

Radoslav Patočka, Jiří Patočka

Úvod

     Dovoz surové bavlny (Gossypium spp.) sehrál v minulosti překvapivě důležitou roli v šíření cizokrajných rostlin do střední Evropy. Od 18. století, a zvláště během průmyslové revoluce v 19. a první polovině 20. století, se k nám každoročně dovážely statisíce tun surové bavlny především z jižních států USA, Egypta, Indie, Súdánu a později i Sovětského svazu. Bavlna se zpracovávala v textilních centrech — v Čechách to byla hlavně oblast Krkonoš (Liberec, Trutnov), severní Moravy (Slezsko) a východních Čech. S nedostatečně vyčištěnou surovinou se do přístavů a následně na území Rakousko-Uherska a Československa dostávaly četné druhy rostlin, jejichž semena byla přimísena k balíkům bavlny. Spolu s bavlnou se tak do areálů přádelen a textilek dostávalo velké množství semen, částí rostlin a drobných plevelů. Tyto druhy se pak šířily kolem továren, na železničních náspech, skladištích a někdy i do okolních polí. Vznikala tak specifická skupina tzv. adventivní flóry, tedy nepůvodních, člověkem zavlečených druhů. Na tomto novém území pak zavlečená rostlina zdomácňuje a zplaňuje, a protože se zapojuje do domácí vegetace a může se časem jevit jako rostlina původní. Podle starších floristických výzkumů a herbářových sbírek se odhaduje, že v českých zemích bylo v souvislosti s dovozem bavlny zjištěno kolem 200–400 druhů rostlin, z nichž však jen malá část se uchytila natrvalo. Typicky šlo o jednoleté plevele subtropického a tropického původu, které v našich podmínkách často vymrzaly nebo nezvládaly vegetační cyklus.

Isobisvertinol: Nadějná látka pro boj s neurozáněty

Jiří Patočka, Patrik Olekšák

     Isobisvertinol je přírodní látka patřící mezi meroterpenoidy, která byla izolována spolu s bisvertinolem z některých druhů mikroskopických hub, zejména z rodu Penicillium. Strukturně je příbuzná jiným isoprenylovaným fenolickým sloučeninám a je známá svou komplexní polycyklickou strukturou (Koyama et al., 2007).

     Isobisvertinol vykazuje řadu biologických aktivit. Je cytotoxický vůči některým nádorovým buněčným liniím, ale jeho mechanismus účinku však není dosud plně objasněn. Spekuluje se o interakci s mitochondriální funkcí a inhibici syntézy DNA/RNA. Některé studie naznačují, že isobisvertinol má mírnou antimikrobiální aktivitu proti gram-pozitivním bakteriím. Účinek na plísně nebo gram-negativní bakterie však není výrazný. Podobně jako u některých příbuzných metabolitů (např. verruculogen) se předpokládá, že může být potenciálně neurotoxický, ale konkrétní neurofarmakologické studie s isobisvertinolem nejsou dosud známy. Stejně tak předmětem spekulací jsou úvahy, že by isobisvertinol mohl být inhibitorem nkterých enzymů (acetylcholinesteráza, proteinkinázy), pdobně  jako některé meroterpenoidy z této skupiny sekundárních metabolitů.

HNHA – N-hydroxy-7-(2-naftalenylthio)-heptanamid: Perspektivní inhibitor HDAC s protinádorovým potenciálem

Jiří Patočka

Úvod

     Epigenetická regulace genové exprese hraje zásadní roli v patogenezi řady onemocnění včetně nádorů, zánětlivých stavů a neurodegenerativních poruch. Histondeacetylázy (HDAC) jsou enzymy, které odstraňují acetylové skupiny z ε-aminových skupin lysinových zbytků histonů, čímž přispívají ke kondenzaci chromatinu a utlumení transkripce. Inhibitory HDAC (HDACi) představují nadějnou skupinu léčiv, která modifikují epigenetické změny a ovlivňují přežití buněk. Mezi nové a perspektivní HDAC inhibitory patří sloučenina HNHA – N-hydroxy-7-(2-naftalenylthio)-heptanamid.

Chemická charakteristika

     HNHA je hydroxamátový HDAC inhibitor, strukturálně příbuzný známému inhibitoru vorinostatu (SAHA). Molekula HNHA se skládá z hydroxamátové skupiny (zajišťující chelaci Zn²⁺ iontu v aktivním centru HDAC), flexibilního alifatického řetězce a lipofilního naftylového substituentu navázaného thioetherovou vazbou. Tato struktura umožňuje vysokou afinitu k HDAC enzymům, zejména tříd I a II, a dobrou buněčnou permeabilitu (Yoo et al., 2006).

Krásná tropická rostlina Heliconia rostrata: Potenciální zdroj látek zajímavých vlastností

Jiří Patočka

    Heliconia rostrata, česky známá jako helikónie zobákovitá (někdy také „papouščí zobák“ nebo „visutý květ tropů“), je nápadná tropická rostlina pocházející z Jižní Ameriky, zejména z oblastí Peru, Kolumbie, Bolívie a Ekvádoru, dorůstající do výšky 1,5 až 3 metrů. Patří do čeledi Heliconiaceae. Helikónie (Heliconia) je rod rostlin z čeledi helikóniovité (Skalická et al., 2012) a jediný rod této čeledi. Je známo více než 200 druhů, které jsou rozšířeny převážně v tropech Ameriky, méně i na Borneu, na Nové Guineji a na ostrovech v Tichém oceánu (Kress, 1984). Více než polovina z nich je však ohrožena vyhynutím (Kress et al., 2025). Helikonie jsou známé jako hostitelské květiny pro mnoho ptáků, zejména kolibříky, kteří fungují jako opylovači (Linhart, 1973).

Vinflunin – semisyntetický derivát vinca-alkaloidů s protinádorovým potenciálem

Jiří Patočka

     Vinflunin je semisyntetický derivát vinca-alkaloidů, látek rostlinného původu známých svými antimitotickými vlastnostmi (Frampton & Moen, 2010). Vzhledem ke svému mechanizmu účinku, který spočívá v inhibici polymerace tubulinu, patří mezi látky s potenciálním využitím v protinádorové chemoterapii (Bennouna et al., 2008). Tento článek přináší přehled o chemické struktuře, mechanizmu účinku, farmakologických vlastnostech a předklinickém i klinickém hodnocení vinfluninu. Vinca-alkaloidy, izolované z barvínkovce růžového (Catharanthus roseus), tvoří skupinu indolových alkaloidů, mezi něž patří vinblastin, vinkristin, vinorelbin a další (Okouneva et al., 2003). Tyto látky se široce využívají v onkologii jako cytostatika. Vinflunin je semisyntetický derivát, vyvinutý s cílem zvýšit terapeutickou účinnost a zlepšit farmakokinetické vlastnosti (Kruczynski & Hill, 2001).

     Vinflunin je semisyntetický derivát s vinorelbinovým skeletem, u nějž byly specifické modifikace provedeny na laterálních řetězcích s cílem zvýšit lipofilitu a snížit toxicitu. Struktura zahrnuje bisindolový systém spojený skrze asparaginovou jednotku, s modifikacemi v oblasti katabolicky citlivých skupin.

Chemická struktura vinfluninu

Zimnokvět časný (Chimonanthus praecox): Zdroj velkého množství biologicky aktivních látek.

Jiří Patočka, Jeroným Krištof

     Zimnokvět časný (Chimonanthus praecox (L.)) (čínsky La-Mei-Hua) je okrasný opadavý keř pocházející z Číny, který je ceněn zejména pro své nádherně vonící květy kvetoucí v zimním období (Zhou et al., 2020). Tento keř dorůstá do výšky 2 – 4 metrů a má kopinaté, světle zelené listy, které se na podzim zbarvují do žluta. V zimních měsících, ještě před jarním olistěním, objevují se na keři malé, nevýrazné a žlutě zbarvené voskovité květy s červenohnědým středem, které velmi intenzivně voní po jasmínu. Rostou na holých větvích v prosinci až únoru a zanechávají po sobě drobné, hnědé tobolky s tvrdými semeny (Paudel & Heo, 2018). Pokud se některý den brzy na jaře na chvíli oteplí, tak na jeho květy ve velkém nalétávají včely medonosné, které mu dávají přednost před jinými rostlinami, které také brzy z jara vykvétají - např. sněženky (Du et al., 2012). Díky jedinečné době kvetení, dlouhé době kvetení a příjemné vůni je zimnokvět časný ve světě široce pěstován jako zahradní nebo okrasná rostlina (Li et al., 2016).

Odkud získává slunéčko sedmitečné (Coccinella septempunctata) svůj jed coccinellin?

Jiří Patočka

     Slunéčko sedmitečné (Coccinella septempunctata), lidově nazývané též beruška nebo sluníčko, je nejběžnějším slunéčkem v Evropě a vedle mandelinky bramborové jeden z nejznámějších brouků. Má červeně zbarvené krovky se třemi černými tečkami na každé straně a jednou tečkou společnou pro obě krovky. Červené zbarvení s černými tečkami je klasickým příkladem výstražného zbarvení, kterým brouk upozorňuje případné predátory na to, že by mohli mít po jeho napadení problémy (Hodek & Michaud, 2013).