Flavononoidní alkaloidy orlíčku Aquilegia ecalcarata

Jiří Patočka

     Aquilegia ecalcarata, také známý jako columbine, je zajímavý druh orlíčku (Aquilegia) pocházející z Číny.  Rod Aquilegia je původem z Eurasie odkud se v průběhu posledních 1–3 milionů let rozšířil do Severní Ameriky (Weng et al., 2023). Expanze druhů Aquilegia byla řízena diverzifikací jak v opylovačích, tak v ekologických podmínkách stanovišť (Hodges et al., 2004). S různými opylovači jsou spojeny různé délky nektarových ostruh na květech, kteréžto útvary jsou pro orlíčky charakteristické. Přesto existuje druh orlíčku, jehož květy jsou bez ostruh, Aquilegia ecalcarata Maxim (Geng et al., 2022).

Využití elasninu pro kontrolu bakteriálních biofilmů a biologického znečištění v mořském prostředí

 Jiří Patočka

     Elasnin je sekundární metabolit produkovaný některými kmeny bakterií rodu Streptomyces, který má antimikrobiální a antibiofilmové vlastnosti (Abdelhakim et al., 2924).  Elasnin je derivátem 2-pyronu a je to bezbarvý vikózní olej, který výrazně inhibuje lidskou granulocytární elastázu, ale je téměř neúčinný pro pankreatickou elastázu, trypsin, chymotrypsin, thermolysin a papain (Ōmura et al., 1987). Jeho potenciální využití v mořském prostředí, zejména pro kontrolu biofilmu a biologického znečištění (biofoulingu), je zajímavé a má řadu aplikací.

Makarpin - „český“ alkaloid v boji s nádorovými onemocněními

 Martin Doucha

     Makarpin patří do skupiny kvartérních benzofenanthridinových alkaloidů, tedy skupiny látek s významnými biologickými účinky. Do této skupiny dále patří např. alkaloidy sanguinarin, chelerythrin či chelirubin (Šebrlová, 2015). 

     Makarpin se vyskytuje pouze ve dvou rostlinných druzích, a to Macleaya microcarpa a Stylophorum lasiocarpum z čeledi Papaveraceae (makovité), jejichž domovem je Čína. Macleaya microcarpa, česky makleja, je trvalka pěstovaná v zahradách po celém světě. Je to až 2 metry vysoká rostlina, s plstěnými šedozelenými listy, květenstvím je lata (Dorling Kindersley, 2008). Kvete malými květy světlé barvy. Vyšlechtěno je několik jejích kultivarů. Stylophorum lasiocarpum, vlčí mák čínský, je endemit střední Číny, dvouletá rostlina i trvalka, taktéž hojně využívaná jako okrasná květina pro své žluté květy vyrůstající na okoličnatém květenství. Bazální listy vytvářejí růžici, horní listy jsou kosníkovité. Plodem je úzká a dlouhá tobolka. Při poranění roní oranžové mléko (The Royal Horticultural Society, 2022). Tradiční čínská lidová medicína užívá tyto rostliny k ošetření traumat, zástavě krvácení, potlačení bolesti, léčbě abscesů a zmírnění otoků (Feng  et sl., 1985).

Tropický strom Alstonia pneumatophora a jeho unikátní alkaloidy

 Jiří Patočka

     Alstonia pneumatophora je stálezelený strom z čeledi rostlin toješťovité (Apocynaceae), který se vyskytuje v tropických oblastech jihovýchodní Asie (Borneo, Malajsie, Sulawesi a Sumatra), kde roste převážně v deštných lesích na bažinatých územích od hladiny moře až do nadmořské výšky 1000 m. Tento strom dorůstá výšky 50–60 m, s průměrem kmene přesahujícím 2 m. V bažinatých nebo periodicky zaplavovaných oblastech vytváří pneumatofory – dýchací kořeny, které umožňují přístup kyslíku k podzemním částem rostliny. Listy jsou jednoduché, kožovité, obvejčité až lopatkovité, uspořádané v přeslenech po pěti kusech, sytě zelené barvy. Květy jsou vonné, nálevkovitého tvaru, žlutavě bílé barvy, uspořádané v terminálních květenstvích. Plody jsou dvojice měchýřků o délce 24–30 cm, obsahující množství podlouhlých semen s hedvábnými chlupy, které napomáhají jejich šíření větrem (Wong, 1994). Dřevo tohoto stromu, známé pod názvem "pulai", je světlé barvy a využívá se k řezbářským pracím, výrobě nábytku a překližek (Suharti & Siregar, 2018; Zhao et al., 2023). Strom roste rychle a často osídluje narušené oblasti, zejména v bažinatých lesích a podél toků, kde půda může být periodicky zaplavována. Díky své schopnosti růstu v různých podmínkách není považován za ohrožený druh.

Theonegramid, mořský bicyklický peptid a jeho význam pro výzkum v oblasti medicíny a farmakologie

Jiří Patočka

     Moře je neuvěřitelně rozmanité prostředí plné fascinujících organismů, od mikroskopického planktonu až po obří velryby. Moře a oceány pokrývají více než 70 % zemského povrchu a obsahují neuvěřitelné množství života, z nichž mnoho druhů dosud nebylo objeveno. Z nepřeberného množství mořských organismů se podívejme na mořské houby (Porifera). Jsou to nejjednodušší živočichové se specializovanými buňkami, ale bez pravých tkání a orgánů. Jejich tělo je porézní a umožňuje průtok vody, což jim slouží k získávání potravy (filtrace), a zabezpečuje dýchání a odstraňování odpadních látek. Mořské houby patří k nejstarším živočišným organismům na Zemi a hrají klíčovou roli v mořských ekosystémech.

Hapalindoly, alkaloidy modrozelené řasy Hapalosiphon frontalis

Jiří Patočka

     Hapalosiphon frontalis je druh modrozelené řasy (cyanobakterie) patřící do řádu Nostocales (McGregor, 2018). Tento rod cyanobakterií se vyznačuje vláknitým růstem a tvorbou heterocytů, specializovaných buněk, které umožňují fixaci atmosférického dusíku. Řasa vytváří nevětvená nebo nepravidelně větvená vlákna, která mohou být obalena slizem. Vlákna obsahují heterocyty a akinety (spory). Vyskytuje se v sladkovodních prostředích, jako jsou mokřady, rybníky nebo říční sedimenty, kde hraje významnou roli v cyklu dusíku (Chapman, 1973). Díky schopnosti fixace dusíku obohacuje prostředí o tuto živinu a podporuje růst dalších mikroorganismů a rostlin (Galvão et al., 2008).

     Cyanobakterie rodu Hapalosiphon, včetně H.  frontalis, mohou produkovat biologicky aktivní látky, včetně potenciálně toxických metabolitů (Paerl et al., 2001). Výzkum cyanotoxinů je stále rozvíjející se oblastí, ale již bylo prokázáno, že některé druhy z tohoto rodu mohou produkovat hapalindoly, welwitindoly a další alkaloidy s neurotoxickými nebo cytotoxickými účinky (Moore  et al., 1987; Klein et al., 1995; Del Rio Flores et al., 2022). Takovými alkaloidy s neurotoxickými a cytotoxickými vlastnostmi jsou hapalindoly. Bylo zjištěno, že mohou ovlivňovat nervový systém a buněčné procesy a uvažuje se o jejich potenciálním využití v medicíně jako protinádorových látek (Vasas  et al., 2010; Cagide, et al., 2014). Některé druhy cyanobakterií Hapalosiphon produkují látky, které mají toxický účinek na buněčné linie, což je předmětem zkoumání v oblasti farmakologie (Chilczuk et al., 2020). Přestože nejsou známé konkrétní případy otravy u lidí nebo zvířat, příbuzné cyanobakterie (např. Nostoc, Anabaena) produkují hepatotoxiny (např. mikrocystiny) a neurotoxiny (např. amatoxiny) (Vareli et al., 2013; Takai & Harada, 2000). Možná produkce bioaktivních látek znamená, že H. frontalis může ovlivňovat vodní ekosystémy a představovat riziko při masovém rozvoji (vodní květ). Jeho toxické metabolity mohou mít potenciální farmaceutické využití, zejména v oblasti vývoje nových antibiotik nebo protinádorových látek.

Raloxifen: Minulost, současnost a budoucnost léčiva

Jiří Patočka

     Raloxifen je selektivní modulátor estrogenového receptoru (SERM), který působí jako agonista nebo antagonista estrogenních receptorů v závislosti na cílové tkáni. Jako agonista SERM působí v kostech, kde stimuluje osteoblasty a inhibuje osteoklasty, což pomáhá zvýšit kostní denzitu a snižuje riziko osteoporózy u postmenopauzálních žen. Jako antagonista SERM působí v prsou a děloze, kde blokuje estrogenní receptory, čímž snižuje riziko karcinomu prsu a nepodporuje proliferaci děložní sliznice. Raloxifen inhibuje estrogen-dependentní proliferaci lidských buněk rakoviny prsu  a vývoj indukovaných nádorů mléčné žlázy (Khovidhunkit et al., 1999).

Mechovky a jejich bioaktivní sekundární metabolity s antiacetylcholinesterasovou aktivitou

Jiří Patočka, Patrik Olekšák, Jeroným Krištof

     Mechovky (Bryozoa) jsou drobní, převážně mořští bezobratlí živočichové, kteří žijí v koloniích a vytvářejí vápenité nebo rosolovité struktury připomínající mech (odtud název). Patří mezi organismy, které se živí planktonem a organickými částicemi z vody. Tyto drobné částice filtrují z vody pomocí věnce obrvených chapadel (lofoforu). Proud vody vytvořený obrvenými pásy buněk na povrchu chapadel vstupuje dovnitř lofoforu, odkud vystupuje úzkými štěrbinami mezi chapadly, na kterých jsou zachycovány drobné organické částice. Jedinci (zooidi) mají měkké tělo chráněné schránkou a jsou propojeni v kolonie, někdy velmi rozsáhlé. Mohou se rozmnožovat pohlavně i nepohlavně (pučením). Většina mechovek žije v moři, ale existují i sladkovodní druhy (Taylor & Ernst, 2004). Kolonie mechovek mohou připomínat korály a podílejí se na tvorbě mořských útesů (Bishop, 1989). Jsou to ekologicky významné organismy a protože produkují četné bioaktivní látky, mají význam i pro i pro medicínu (např. při vývoji protinádorových léků) (Tian et al., 2018). Mechovka F. foliacea je druh mechovky z třídy Gymnolaemata a řádu Cheilostomatida. Jedná se o koloniální mořský organismus, který je běžně k nalezení v chladnějších vodách severního Atlantiku, včetně evropských moří. F. foliacea byla vědecky popsána již v 18. století. Tento druh patří do čeledi Flustridae, která zahrnuje mechovky s listovitými (foliozními) koloniemi. Její latinské jméno „foliacea“ odkazuje právě na její charakteristický vzhled připomínající listy (Stebbing, 1971a).

Mechovka Flustra foliacea

Fytochemie a farmakologie tropické rostliny Phyllanthus urinaria L.

Jiří Patočka

     Phyllanthus urinaria L. je jednoletá vytrvalá bylina rostlina původem z Asie, ale jako plevel se široce vyskytuje ve všech tropických oblastech světa. Je to nízká rostlina s malými střídavými listy, které připomínají mimosu.  Listy jsou v noci zavřené a ve dne se otevírají.  Květy jsou zelenobílé, drobné a objevují se v paždí listů. Četné malé, zeleno-červené plody, kulaté a hladké, se nacházejí podél spodní strany stonků. Tato rostlina je v některých oblastech považována za konkurenční plevel pro svůj velký počet semen, vysokou toleranci stínu a rozsáhlý kořenový systém (Mediani et al., 2015).

Lykopariny, alkaloidy plavuně Lycopodium casuarinoides

Jiří Patočka

     Lykopariny jsou alkaloidy izolované z popínavého keře Lycopodium casuarinoides, který patří do čeledi plavuňovitých (Lycopodiaceae) (Øllgaard, 1990). Jedná se o strukturně zajímavé alkaloidy, které patří mezi tzv. lykopodiové alkaloidy – ty jsou známé svými pestrými biologickými účinky (Ma & Gang, 2004). Lykopariny mají složitou polycyklickou strukturu, která je pro lykopodiové alkaloidy charakteristická. Obvykle obsahují několik dusíkatých heterocyklů a mohou vykazovat biologické účinky ovlivňující centrální nervový systém (Ayer, 1991). Lykopodium alkaloidy, včetně lykoparinů, jsou studovány zejména pro jejich možné využití v léčbě neurodegenerativních onemocnění, jako je Alzheimerova choroba (Wang et al., 2021). Některé z těchto alkaloidů totiž působí jako inhibitory acetylcholinesterázy (AChE), což je enzym, který rozkládá neurotransmiter acetylcholin. Jeho inhibice může pomoci zpomalit progresi neurodegenerativních poruch (Halldorsdottir et al., 2010).

     Lykopariny byly izolovány z L. casuarinoides, což je druh plavuně rozšířený v tropických oblastech jihovýchodní Asie (Hirasawa et al., 2008). Tato rostlina má charakteristické, zelené převislé nebo plazivé stonky, které připomínají větvičky přesličky (Equisetum) nebo stromu Casuarina, podle něhož získala svůj druhový název. Stonky jsou dlouhé a tenké, visící nebo plazivé. Listy jsou velmi drobné, čárkovité nebo šídlovité, hustě uspořádané kolem stonku v přeslenech. Vytváří výtrusné klasy (strobily), které mohou být umístěny na koncích větviček nebo mezi listy (Øllgaard, 1975).